Dabigatran ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung thromboembolischer Ereignisse und zur Prävention von Schlaganfall oder Embolie angewendet wird. Das Arzneimittel gehört zur Wirkstoffgruppe der direkten oralen Antikoagulanzien und wirkt durch Inhibition von Thrombin als Gerinnungshemmer.

Dabigatran ist in Form von Hartkapseln zur oralen Einnahme auf dem deutschen Markt verfügbar.

Dabigatran ist ein stark wirksamer, kompetitiver, reversibler direkter Inhibitor von Thrombin. Thrombin spaltet innerhalb der Gerinnungskaskade als Serinprotease Fibrinogen zu Fibrin. Durch die Thrombinhemmung wird somit die Thrombusentstehung unterbunden. Dabigatran hemmt sowohl freies als auch fibringebundenes Thrombin und die thrombininduzierte Thrombozytenaggregation.

Dabigatran wird in Form seines Prodrugs Dabigatranetexilat angewendet, das nach oraler Einnahme rasch und vollständig in die aktive Form Dabigatran umgewandelt wird. Nach oraler Gabe von Dabigatran beträgt die absolute Bioverfügbarkeit etwa 6,5 Prozent. Die Cmax wird bereits innerhalb von 0,5 und 2,0 Stunden nach der Einnahme erreicht. Dabigatran bindet nur zu etwa 34 bis 35 Prozent an Plasmaproteine. Das Verteilungsvolumen von Dabigatran von 60 - 70 l übersteigt das Volumen des Körperwassers, was auf eine mäßige Gewebsverteilung schließen lässt. Durch Konjugation entstehen aus Dabigatran pharmakologisch aktive Acylglucuronide. Es liegen vier Positionsisomere (und zwar 1-O-, 2-O-, 3-O- und 4-O-Acylglucuronid) vor, von denen jedes weniger als 10 Prozent des Gesamtdabigatrans im Plasma ausmacht. Dabigatran wird hauptsächlich unverändert renal eliminiert. Die Rate entspricht mit ca. 100 ml/min der glomerulären Filtrationsrate. Bei älteren Probanden sank die Plasmakonzentration von Dabigatran biexponentiell mit einer mittleren terminalen Halbwertszeit von 11 Stunden. Nach Mehrfachdosierung beträgt die terminale Halbwertszeit ca. 12 bis 14 Stunden. Die Halbwertszeit war dosisunabhängig, ist aber bei beeinträchtigter Nierenfunktion verlängert.

Die Dosierung richtet sich nach der Indikation:

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen unter der Behandlung mit Dabigatran sind Blutungen (14 Prozent der Patienten). Die Häufigkeit von schweren Blutungen liegt unter 2 Prozent. Im Fall einer unkontrollierbaren Blutung steht mit Idarucizumab ein spezifisches Antidot für Dabigatran zur Verfügung. Häufig (≥ 1/100, < 1/10) kam es bei der Einnahme von Dabigatran auch zu:

Dabigatranetexilat ist ein Substrat des Effluxtransporters P-Glykoprotein. Bei gleichzeitiger Anwendung von P-Glykoproteinhemmern ist eine erhöhte Dabigatran-Plasmakonzentration zu erwarten.

Für die Therapie mit Dabigatran bestehen folgende Kontraindikationen:

Daten über die Anwendung von Dabigatran in der Schwangerschaft sind begrenzt. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt. Das potenzielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Dabigatran sollte deshalb nur dann angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist.

Das Stillen sollte während der Behandlung mit Dabigatran unterbrochen werden.

Dabigatran hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Weitere Informationen sind der jeweiligen Fachinformation zu entnehmen.

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